The mechanism of alpha-glucosidase inhibition in
the management of diabetes
Hilmar Bischoff
Institute for Cardiovascular and Arteriosclerosis
Research, Bayer AG, Wuppertal, Germany
Résumé
Le développement d'inhibiteurs de l'alpha-glucosidase,
l'acarbose, représente une nouvelle approche dans la
thérapeutique du diabète. En inhibant de
façon compétitive et réversible les alpha-glucosidases intestinales, l'acarbose réduit l'absorption
digestive des carbohydrates, prolonge le temps d'absorption de ces
carbohydrates, et réduit le taux d'absorption du glucose.
Après l'administration orale d'acarbose, la glycémie
postprandiale est réduite de façon dose-dépendante et la sécrétion d'insuline est
atténuée. À cause de la baisse de
l'hyperglycémie postprandiale et de
l'hyperinsulinémie, la captation de triglycérides par
le tissus adipeux, la lipogenèse hépatique, et le contenu
en triglycérides du foie, sont réduits. Par conséquent,
le traitement à l'acarbose réduit la
glycémie postprandiale à cause de ses effets primaire
et secondaire, et améliore également l'état
métabolique de façon générale. Chez
l'animal diabétique, l'acarbose réduit les pertes
urinaires de glucose, et prévient la baisse des transporteurs
de glucose GLUT4 dans les cellules musculaires squelettiques. En
conséquence de la réduction de la glycémie,
la quantité de protéines glyquée non-enzymatiquement est diminuée, de même que la
formation de produits de glycation avancés (AGEs). La
prévention de la glycation et de l'épaississement des
membranes basales dans différents tissus indiquent que le
traitement à l'acarbose est bénéfique chez
l'animal diabétique et le protège contre le
développement d'une néphropathie, d'une
neuropathie et d'une rétinopathie. Par conséquent,
l'inhibiteur de l'alpha-glucosidase acarbose a le potentiel de ralentir
ou de prévenir la survenue de complications
diabétiques.
Clin Invest Med 1995; 18 (4) : 303-311
Table des matières : MCE vol. 18, no. 4
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